Биология - NMDA-антагонист - Механизм действия

08 февраля 2011


Оглавление:
1. NMDA-антагонист
2. Применение и действие
3. Нейротоксичность
4. Возможное противодействие эксайтотоксичности
5. Механизм действия
6. Примеры NMDA-антагонистов



Упрощённая модель активации и блокировки NMDA-рецептора.

NMDAR — ионотропный рецептор, пропускающий электрические сигналы от нейрона к нейрону в головном и спинном мозге. Для передачи сигнала канал рецептора должен быть открыт. Чтобы открыть канал, требуются лиганды: глутамат и глицин. При открытии канала и одновременной связи с глицином и глутаматом, NMDA-рецептор называют «активированным».

Антагонисты, связываясь с аллостерическими сайтами на белках, составляющих рецептор, закрывают ионный канал, ингибируя его активность. Всего выделяют четыре категории антагонистов:

конкурентные
блокирующие место связи рецептора с глутаматом,
глициновые антагонисты
блокирующие глициновый сайт,
неконкурентные — связывающиеся с аллостерическими сайтами,
неконкурентные, блокирующие сам ионный канал.


Просмотров: 12261


<<< Транквилизаторы