Биология

Биология - NMDA-антагонист - Примеры NMDA-антагонистов

08 февраля 2011


Оглавление:
1. NMDA-антагонист
2. Применение и действие
3. Нейротоксичность
4. Возможное противодействие эксайтотоксичности
5. Механизм действия
6. Примеры NMDA-антагонистов

Неконкурентные прямого действия:

• Амантадин — терапия болезни Паркинсона и гриппа.
• Декстрометорфан — распространенное противокашлевое составляющее многих лекарств.
• Декстрорфан — активный метаболит декстрометорфана. Запрещён к свободной продаже.
• Ибогаин — запрещенная субстанция.
• Кетамин — анестетик, психоактивное средство.
• Закись азота — анестезия, в частности, при лечении зубов.
• Фенциклидин, запрещён.
• Рилузол — терапия амиотрофического латерального склероза.
• Тилетамин — анестезия животных.
• Мемантин — антагонист с умеренной аффинностью, зависимый от напряжения. Терапия болезни Альцгеймера.

Неконкурентные антагонисты аллостерического действия:

• Дизоцильпин — экспериментальный препарат.
• Аптиганел — связывается с Mg2+ сайтом.
• Ремацимид — его основной метаболит представляет собой низкоаффинный антагонист.
• HU-211, энантиомер сильнодействующего каннабиоида HU-210, не имеющий психоактивных свойств каннабиоидов.

Глициновые антагонисты:

• 7-хлорокинуренат.
• DCKA.
• Кинуреновая кислота — вырабатывается в организме человека.
• 1-аминоциклопропанокарбоксильная кислота
• Лакозамид, протопип с возможной антиэпилептической активностью, а также возможное средство против нейропатической боли при диабете.

Конкурентные антагонисты:

• AP7
• APV
• CPPene-2-карбоксипиперазин-4-yl]-проп-2-энил-1-фосфоновая кислота)

Просмотров: 13034

<<< Транквилизаторы