Биология - Антагонист (биохимия)

16 апреля 2011





Антагонист блокирует связывание молекулы агониста с рецептором, ингибируя сигнал от взаимодействия рецептор—агонист.

в биохимических и физиологических процессах —

  1. Либо такое вещество, которое связывается с клеточными рецепторами и снижает их ответ на естественные сигналы организма. Например, налоксон — антагонист морфина и других веществ, активирующих опиоидные рецепторы. Он занимает рецептор и мешает опиатам присоединяться к нему.
  2. Либо такое вещество, биологическое действие которого противоположно действию другого вещества — агониста

Различают два вида антагонистов, действующих в пределах одного рецептора: конкурентные и неконкурентные антагонисты. «Конкурентные» связываются с тем же местом на поверхности рецептора, что и эндогенный лиганд, блокируя ему доступ к сайту связывания. «Неконкурентные» антагонисты связываются с каким-либо другим участком данного рецептора, и блокируют отклик рецептора нарушенияем или модуляцией его работы. Различение механизмов можно провести путём исследования кинетических данных о взаимодействии вещества и рецептора, либо прямыми экспериментами с меченными антагонистами.

Связывание антагониста с рецептором может иметь обратимую или необратимую природу. Необратимые антагонисты зачастую образуют ковалентные связи с рецептором, разорвать которые без разрушения самого рецептора организм обычно не в состоянии.

В биохимии, фармакологии используется также термин «блокатор» — наиболее часто по отношению к конкурентным антагонистам.



Просмотров: 6969


<<< Вторичные посредники